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AM095 free acid
很棒产品编号 T10293Cas号 1228690-36-5
别名 [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
AM095 free acid
很棒 纯度: 99.88%
产品编号 T10293 别名 [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸Cas号 1228690-36-5
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 329 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 478 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 772 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,390 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,580 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 857 | 现货 |
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实验操作小课堂
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Fingolimod hydrochloride
盐酸芬戈莫德, FTY720, Fingolimod (FTY720) HCl
T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
- ¥ 457
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Siponimod
客户已引用
辛波莫德, BAF-312
T64031230487-00-9
Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
- ¥ 259
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客户已引用 Ki16198
T6347355025-13-7
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
- ¥ 196
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S1PR1 modulator 1
T128212328109-05-1In house
S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。
- ¥ 413
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ASP-4058
T10385952565-91-2In house
ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。
- ¥ 1070
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Fingolimod 客户已引用
芬戈莫德, FTY-720A, FTY-720, 2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇
T7939162359-55-9
Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
- ¥ 457
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客户已引用 SLP9101555
T63047In house
SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。
- ¥ 2350
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Tetradecyl Phosphonate
N-四癸基磷酸
T76894671-75-4
Tetradecyl Phosphonate 是溶血磷脂酸 1 (LPA1)、LPA2 和 LPA3 受体的泛拮抗剂。
- ¥ 143
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Radioprotectin-1
5-chloro-2-[4-(1,3-dioxobenzo[de]isoquinolin-2-yl)butylsulfamoyl]benzoic acid
T126841622006-09-0In house
Radioprotectin-1 是特异性的 LPA2 激动剂，对小鼠 LPA2 GPCR 的 EC50 为 25 nM，具有辐射保护和辐射缓解作用。
- ¥ 732
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Ozanimod
奥扎莫德, RPC-1063
T69231306760-87-1
Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
- ¥ 433
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CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
- ¥ 478
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UCM-05194
UCM05194, UCM 05194
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UCM-05194 是选择性 LPA1受体激动剂，可改善神经性疼痛，可用于研究 神进系统疾病。
- ¥ 2330
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | AM095 (free acid) is a potent LPA1 receptor antagonist (IC50s: 0.98 and 0.73 μM for recombinant human or mouse LPA1). |
| 靶点活性 | LPA1 (mouse):0.73 μM , LPA1 (human):0.98 μM |
| 体外活性 | 体外实验中，AM095是一种有效的LPA受体拮抗剂，它能够抑制过表达重组人类或小鼠LPA的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞膜上GTPγS的结合，其半抑制浓度(IC值)分别为0.98 μM和0.73 μM。在功能性实验中，AM095抑制了过表达小鼠LPA的CHO细胞(半抑制浓度为778 nM)以及人类A2058黑色素瘤细胞(半抑制浓度为233 nM)的LPA驱动的趋化作用[3]。 |
| 体内活性 | 在体内，AM095具有高的口服生物利用度和中等的半衰期，在大鼠和犬的口服及静脉给药试验中所测试的剂量均显示良好耐受性。AM095能剂量依赖性地降低LPA刺激后的组织胺释放，可减轻博莱霉素引起的支气管肺泡灌洗液中胶原、蛋白质增多和炎症细胞浸润。可减少小鼠单侧输尿管阻塞模型中的肾脏纤维化[3]。 |
| 别名 | [4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸 |
| 分子量 | 456.49 |
| 分子式 | C27H24N2O5 |
| CAS No. | 1228690-36-5 |
| Smiles | C[C@@H](OC(=O)Nc1c(C)noc1-c1ccc(cc1)-c1ccc(CC(O)=O)cc1)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.278 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 67.3 mg/mL (147.43 mM), Sonication and heating are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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